Транексам® 250 мг (таблетки)

Идентификация и классификация

Код АТХ

B02AA02

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают пачку из картона. .

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: Транексамовая кислота 250,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (E-463), натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат (E-572).

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 2910 (E-464), титана диоксид (E-171), тальк, макрогол 6000.

Описание

Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Паказанні да прызначэння

Применение короткими курсами при кровотечении или риске кровотечения при повышенном фибринолизе или фибриногенолизе. Локальный фибринолиз, который наблюдается при следующих состояниях:

Простатэктомия и операции на мочевом пузыре;
Меноррагия (обильные и продолжительные менструальные кровотечения);
Носовые кровотечения;
Конизация шейки матки;
Травматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Кровотечения после экстракции зуба у больных с гемофилией.

Применение у детей

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (в связи с риском кумуляции препарата).
Тромбозы или тромбоэмболические расстройства в острой фазе или в анамнезе (такие как тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сосудов головного мозга).
Фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.
Судороги в анамнезе.
Субарахноидальное кровоизлияние.
Нарушение цветовосприятия.
Массивные кровотечения из верхних мочевых путей (особенно при гемофилии).

Меры предосторожности

При гематурии из верхних отделов (особенно у больных с гемофилией) может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

При продолжительном курсе лечения у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проверять функцию органа зрения (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения, внутриглазное давление) и печени (функциональные печеночные тесты). Назначение транексамовой кислоты пациентам с наследственным ангионевротическим отеком должно осуществляться только врачом, имеющим опыт лечения этого состояния.

Не рекомендуется назначать транексамовую кислоту пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями до выяснения причин их нерегулярности. Если в результате применения препарата интенсивность менструального кровотечения уменьшилась недостаточно, следует использовать другие методы терапии.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациенткам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, и пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота должна назначаться только по строгим медицинским показаниям. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции органа зрения применение препарата следует прекратить. Сообщалось о случаях судорог в связи с применением транексамовой кислоты. В кардиохирургии (после шунтирования коронарной артерии) в большинстве случаев о возникновении судорог сообщалось после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендуемых более низких терапевтических доз частота возникновения послеоперационных судорог не превышала таковую у пациентов, не принимавших транексамовую кислоту.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты при меноррагии у детей младше 15 лет отсутствует.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер, ее концентрация в пуповинной крови сопоставима с концентрацией в материнской крови. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, опыт клинического применения транексамовой кислоты у данной категории пациентов ограничен. Хотя в исследованиях на животных тератогенного эффекта не обнаружено, все аспекты репродуктивной токсичности исследованы недостаточно. Поэтому в качестве предосторожности не рекомендуется использовать транексамовую кислоту в первом триместре беременности. Применение при беременности возможно только в случае явной необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Антифибринолитический эффект у младенца, находящегося на грудном вскармливании, маловероятен. Назначение транексамовой кислоты кормящим женщинам должно выполняться с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь. Независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Местный фибринолиз: обычная рекомендуемая доза составляет 15-25 мг/кг массы тела (1000-1500 мг) 2-3 раза в сутки.

По нижеперечисленным показаниям могут применяться следующие дозы:

Простатэктомия: профилактика и лечение кровотечения у пациентов высокого риска следует начинать до и после операции с введения транексамовой кислоты в виде раствора для внутривенного введения; после этого назначают транексамовую кислоту таблетки по 1000 мг 3-4 раза в сутки до прекращения макроскопической гематурии. Не рекомендуется применение более 2 недель после оперативного вмешательства.

Меноррагия: рекомендуемая доза - по 1000 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, но не должна превышать 4 дней. При очень интенсивном менструальном кровотечении доза препарата может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г в сутки. Лечение препаратом не должно начинаться до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при рецидивирующих носовых кровотечениях препарат назначается по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Травматическая гифeмa: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (по 25 мг/кг три раза в день) в течение 7 дней.

Наследственный ангионевротический отек: для пациентов, ощущающих продромальные симптомы — по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки с перерывами в течение нескольких дней. Для других пациентов - постоянно по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

Гемофилия: при кровотечении после экстракции зубa - по 1000-1500 мг (25 мг/кг) каждые 8 часов.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и легкой степени тяжести рекомендуется снизить дозу препарата:

при концентрации креатинина в сыворотке 120-249 мкмоль/л доза транексамовой кислоты составляет 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
при концентрации креатинина в сыворотке 250-500 мкмоль/л доза транексамовой кислоты составляет 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Применение у детей

У детей доза составляет 25 мг/кг. Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей по данным показаниям ограничены. В связи с особенностями лекарственной формы таблетки не рекомендуется применять детям до 3-x лет.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота, головокружение и головная боль, ортостатическая гипотензия.

Лечение: вызвать рвоту, затем провести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости - симптоматическая терапия. Обильное питье и поддержание адекватного диуреза. У предрасположенных пациентов имеется риск тромбоза. В этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости проведения антикоагулянтной терапии.

Побочное действие

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (< 1/10000 случаев), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение цветовосприятия, окклюзия артерий сетчатки.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна —судороги, особенно в случае некорректного дозирования.

Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические события; очень редко — артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — нарушения пищеварения, такие как тошнота, рвота, диарея, проходящие после снижения дозы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.

Одновременное лечение антикоагулянтами возможно только под пристальным наблюдением вpaчa - специалиста в области патологии гемостаза.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Тэрмін прыдатнасці

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии

АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru

Вытворца

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
тел./факс: (48439) 6-47-41

Транексам^® 250 мг (таблетки)