Транексам® 250 мг (таблетки)

Идентификация и классификация

Код АТХ

B02AA02

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: Транексамовая кислота 250,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (E-463), натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат (E-572).

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 2910 (E-464), титана диоксид (E-171), тальк, макрогол 6000.

Описание

Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению

Применение короткими курсами при кровотечении или риске кровотечения при повышенном фибринолизе или фибриногенолизе. Локальный фибринолиз, который наблюдается при следующих состояниях:

Простатэктомия и операции на мочевом пузыре;
Меноррагия (обильные и продолжительные менструальные кровотечения);
Носовые кровотечения;
Конизация шейки матки;
Травматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Кровотечения после экстракции зуба у больных с гемофилией.

Применение у детей

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (в связи с риском кумуляции препарата).
Тромбозы или тромбоэмболические расстройства в острой фазе или в анамнезе (такие как тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сосудов головного мозга).
Фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.
Судороги в анамнезе.
Субарахноидальное кровоизлияние.
Нарушение цветовосприятия.
Массивные кровотечения из верхних мочевых путей (особенно при гемофилии).

Меры предосторожности

При гематурии из верхних отделов (особенно у больных с гемофилией) может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

При продолжительном курсе лечения у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проверять функцию органа зрения (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения, внутриглазное давление) и печени (функциональные печеночные тесты). Назначение транексамовой кислоты пациентам с наследственным ангионевротическим отеком должно осуществляться только врачом, имеющим опыт лечения этого состояния.

Не рекомендуется назначать транексамовую кислоту пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями до выяснения причин их нерегулярности. Если в результате применения препарата интенсивность менструального кровотечения уменьшилась недостаточно, следует использовать другие методы терапии.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациенткам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, и пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота должна назначаться только по строгим медицинским показаниям. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции органа зрения применение препарата следует прекратить. Сообщалось о случаях судорог в связи с применением транексамовой кислоты. В кардиохирургии (после шунтирования коронарной артерии) в большинстве случаев о возникновении судорог сообщалось после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендуемых более низких терапевтических доз частота возникновения послеоперационных судорог не превышала таковую у пациентов, не принимавших транексамовую кислоту.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты при меноррагии у детей младше 15 лет отсутствует.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер, ее концентрация в пуповинной крови сопоставима с концентрацией в материнской крови. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, опыт клинического применения транексамовой кислоты у данной категории пациентов ограничен. Хотя в исследованиях на животных тератогенного эффекта не обнаружено, все аспекты репродуктивной токсичности исследованы недостаточно. Поэтому в качестве предосторожности не рекомендуется использовать транексамовую кислоту в первом триместре беременности. Применение при беременности возможно только в случае явной необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Антифибринолитический эффект у младенца, находящегося на грудном вскармливании, маловероятен. Назначение транексамовой кислоты кормящим женщинам должно выполняться с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Способ применения и дозы

Внутрь. Независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Местный фибринолиз: обычная рекомендуемая доза составляет 15-25 мг/кг массы тела (1000-1500 мг) 2-3 раза в сутки.

По нижеперечисленным показаниям могут применяться следующие дозы:

Простатэктомия: профилактика и лечение кровотечения у пациентов высокого риска следует начинать до и после операции с введения транексамовой кислоты в виде раствора для внутривенного введения; после этого назначают транексамовую кислоту таблетки по 1000 мг 3-4 раза в сутки до прекращения макроскопической гематурии. Не рекомендуется применение более 2 недель после оперативного вмешательства.

Меноррагия: рекомендуемая доза - по 1000 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, но не должна превышать 4 дней. При очень интенсивном менструальном кровотечении доза препарата может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г в сутки. Лечение препаратом не должно начинаться до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при рецидивирующих носовых кровотечениях препарат назначается по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Травматическая гифeмa: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (по 25 мг/кг три раза в день) в течение 7 дней.

Наследственный ангионевротический отек: для пациентов, ощущающих продромальные симптомы — по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки с перерывами в течение нескольких дней. Для других пациентов - постоянно по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

Гемофилия: при кровотечении после экстракции зубa - по 1000-1500 мг (25 мг/кг) каждые 8 часов.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и легкой степени тяжести рекомендуется снизить дозу препарата:

при концентрации креатинина в сыворотке 120-249 мкмоль/л доза транексамовой кислоты составляет 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
при концентрации креатинина в сыворотке 250-500 мкмоль/л доза транексамовой кислоты составляет 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Применение у детей

У детей доза составляет 25 мг/кг. Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей по данным показаниям ограничены. В связи с особенностями лекарственной формы таблетки не рекомендуется применять детям до 3-x лет.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (< 1/10000 случаев), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение цветовосприятия, окклюзия артерий сетчатки.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна —судороги, особенно в случае некорректного дозирования.

Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические события; очень редко — артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — нарушения пищеварения, такие как тошнота, рвота, диарея, проходящие после снижения дозы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота, головокружение и головная боль, ортостатическая гипотензия.

Лечение: вызвать рвоту, затем провести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости - симптоматическая терапия. Обильное питье и поддержание адекватного диуреза. У предрасположенных пациентов имеется риск тромбоза. В этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости проведения антикоагулянтной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.

Одновременное лечение антикоагулянтами возможно только под пристальным наблюдением вpaчa - специалиста в области патологии гемостаза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом или другими механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают пачку из картона. .

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
тел./факс: (48439) 6-47-41

Владелец регистрационного удостоверения

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии

АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru

Транексам^® 250 мг (таблетки)